FARMACODINÁMIA

Farmacodinámica

La farmacodinámica, farmacosis o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Es el  estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.
Puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir, sub-molecular, molecular, celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero, usando técnicas in vivo, post-mortem o in vitro.

RECEPTORES: es el sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva.
Estan situados en:

·         La membrana

·         Citosol

Se clasifican en:

·         Proteinas reguladoras como:hormonas, factores de crecimiento y neurotransmisores

·         Proteínas que intervienen en proceso de transporte como la Na+/ K y ATP

·         Acidos nucleicos

·         Enzimas de las vías metabolicas

Principales macromoléculas como proteínas

UNION DE LOS FARMACOS A SUS RECEPTORES

Generalmente reversibles

·         Depende de las complementariedad de su estructuras tridimensionales

UNIONES PUEDEN SER:

·         Covalentes

·         No covalentes

RECEPTORES.

La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por tener la configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor. La selectividad de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo específico que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos se unen a un solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a mutliples tipos de receptores celulares.

Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor, es llamado un ligando, los cuales se clasifican en:

AGONISTAS: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, clasificados como:

                   -Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible.
                   -Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax de los agonistas   completos.
                    -Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales

ANTAGONISTAS: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Clasifican en:

·         Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:

·         Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.

·         Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.

·         Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez:

·         Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado.

·         Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.